專利名稱：含有膨脹載體的保婦康栓的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥栓劑領(lǐng)域，特別涉及一種含有膨脹載體的保婦康栓。
背景技術(shù)：
莪術(shù)油與冰片制得的中藥組合物，可能有多種醫(yī)藥用途，比如海南碧凱藥業(yè)有限公司公開的系列莪術(shù)油與冰片組方的用途專利，CN102049009為治療不孕藥物中的應(yīng)用；CN102058850A是治療便秘的用途；CN102091298A是治療痔瘡的用途；CN101422585是治療預(yù)防或治療HPV感染、宮頸鱗狀上皮內(nèi)瘤變、乳頭瘤以及宮頸癌的用途；CN101791392A是治療人乳頭瘤病毒持續(xù)感染藥物中的應(yīng)用。但是，被國家藥監(jiān)部門批準(zhǔn)的含上述中藥組合物的醫(yī)藥用途僅為用于濕熱瘀滯所致的帶下病、霉菌性陰道炎、老年性陰道炎、宮頸糜爛，相應(yīng)的中成藥包括保婦康栓、保婦康凝膠、保婦康泡沫劑、保婦康陰道泡騰片。雖然上述中成藥發(fā)揮了莪術(shù)油與冰片制得的中藥組合物的較佳醫(yī)藥用途，但上述中成藥的療效均沒有發(fā)揮原有中藥組合物的最佳效果，下述專利文獻(xiàn)中，公開了人們對(duì)上述組方的多方面的改進(jìn)，比如中國專利CN200410060826. 3和CN1840129 I A分別公開了一種含有莪術(shù)油和冰片的凝膠劑；中國專利CN1650961A公開了保婦康陰道膜劑；中國專利CN 16509601A公開了保婦康陰道泡騰片；中國專利CN 1927370公開了一種保婦康陰道軟膠囊；中國專利CN1843489公開了一種保婦康陰道用膠囊，但上述改進(jìn)仍不理想。中國專利CN100490887C公開的一種由莪術(shù)油2. 3-6. 9%、冰片2. 8-5. 8%、硬脂酸聚烴氧(40)酯47. 3-94. 6%、聚乙二醇類栓類基質(zhì)9. 2%_27. 6%所制成的栓劑，并具體介紹了保婦康栓劑的療效要好于泡沫劑、凝膠劑和軟膏劑，致力于解決栓劑藥物融變時(shí)限相對(duì)較長，藥栓表面粗糙，裂紋、尾部偶爾有碎粒等現(xiàn)象。同時(shí)認(rèn)為加入聚乙二醇類基質(zhì)的栓劑，可以解決上述問題，并認(rèn)為與聚乙二醇具有協(xié)同性。但是，對(duì)于保婦康栓劑仍然存在如下不足1、活性藥物的生物利用度低；2、容易污染衣物；3、使用不方便；4、起效時(shí)間較慢；5、如遇天熱，栓劑容易變軟；6、在陰道內(nèi)溶化緩慢；7、雖然有效成分為揮發(fā)性，但仍然無法均勻分布整個(gè)陰道壁及子宮頸，并滲入到粘膜皺褶深部；8、聚乙二醇遇體對(duì)皮膚粘膜有刺激作用，并且容易吸濕受潮。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了活性藥物臨床效果好、使用方便并且避免污染衣物、起效時(shí)間快作用時(shí)間較長、能夠?qū)⒒钚运幬锞鶆蚍植荚谡麄€(gè)陰道壁及子宮頸并滲入到粘膜皺褶深部的含有膨脹載體的保婦康栓。更令人意想不到的是，即使不使用聚乙二醇和幾乎不使用水的條件下，仍然可以解決上述技術(shù)問題。 本發(fā)明的含有膨脹載體的保婦康栓，為包括活性成分與基質(zhì)的陰道栓劑，其還包括由膨脹材料所制成的軸向長于徑向的可膨脹的膨脹載體，至少一部分活性成分與至少一部分基質(zhì)形成含藥層涂敷在膨脹載體表面，膨脹載體的膨脹值大于1. 5，活性成分與膨脹載體的重量份配比為莪術(shù)油60-100、冰片60-100、膨脹載體500-2000，最優(yōu)選的是莪術(shù)油82、冰片75、膨脹載體800-1200。符合“軸向長于徑向”的外形包括圓柱形、長方形、扁長方體以及橫截面呈不規(guī)則形狀的各種形狀，膨脹前和膨脹后的形狀均應(yīng)適應(yīng)陰道的結(jié)構(gòu)。在天氣較熱時(shí)，保婦康栓由于含有可膨脹載也不容易變軟，更好的效果是在體內(nèi)時(shí)，膨脹載體可立即膨脹，克服了傳統(tǒng)保婦康栓融化較慢的缺陷?！爸辽僖徊糠只钚猿煞帧笔侵负帉涌赡芎腥康幕钚猿煞只虿糠只钚猿煞?。“至少一部分基質(zhì)”是指含藥層可能含有全部的基質(zhì)或部分基質(zhì)。冰片(合成龍腦)本品為無色透明或白色半透明的片狀松脆結(jié)晶。龍腦不得少于55. 0%，樟腦不得過O. 5%。
權(quán)利要求
1.一種含有膨脹載體的保婦康栓，為包括活性成分與基質(zhì)的陰道栓劑，其特征在于，所述保婦康栓還包括由膨脹材料所制成的軸向長于徑向的可膨脹的膨脹載體，至少一部分所述活性成分與至少一部分所述基質(zhì)形成含藥層涂敷在所述膨脹載體表面，所述膨脹載體的膨脹值大于1. 5，所述活性成分與膨脹載體的重量份配比為 莪術(shù)油60-100冰片60-100膨脹載體500-2000。
2.如權(quán)利要求1所述含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，所述活性成分與膨脹載體的重量份配比為 莪術(shù)油82冰片75膨脹載體800-1200。
3.如權(quán)利要求1所述含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，每枚所述栓劑的重量為1.5-5g，所述活性成分、基質(zhì)和膨脹載體的重量比為0. 2-1.2 1-6 1_6。
4.如權(quán)利要求1所述含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，另一部分所述活性成分與另一部分所述基質(zhì)浸潤在膨脹載體內(nèi)，另一部分所述活性成分包括不少于5%總重量的莪術(shù)油和/或不少于5%總重量的冰片。
5.如權(quán)利要求3所述含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，另一部分所述活性成分包括不少于50%總重量的莪術(shù)油和/或不少于50%總重量的冰片。
6.如權(quán)利要求1所述的含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，所述含藥層呈半包圍式涂敷在膨脹載體的前端1/5-4/5處，膨脹載體的后端連有拉線，沿所述膨脹載體的表面軸向或徑向有若干龍骨。
7.如權(quán)利要求1所述的含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，所述保婦康栓含水量小于8%，優(yōu)選的婦康栓含水量為0. 1-2%。
8.如權(quán)利要求1所述的含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，所述膨脹載體吸水后，每枚的最大吸水量不小于6暈升，優(yōu)選的每枚最大吸水量為10-25暈升。
9.如權(quán)利要求1所述的含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，所述膨脹載體的膨脹值小于3。
10.如權(quán)利要求8所述的含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，所述膨脹材料選自棉、纖維、樹脂、聚氨酯海綿、纖維素纖維、紙、無紡織物、高分子吸水材料、泡沫材料、超吸收齊IJ、水凝膠；纖維素纖維包括木漿柏、棉、人造絲、粘膠纖維、Lyocell纖維；纖維包括合成纖維或天然纖維，合成纖維包括聚烯烴、聚酯、聚酰胺、人造絲、高吸收性纖維、聚丙烯腈系纖維、粘膠纖維、再生纖維素纖維；天然纖維包括羊毛、棉、亞麻、大麻、黃麻、苧麻和木漿柏。
11.如權(quán)利要求1所述的含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，制成所述基質(zhì)的原料包括硬脂酸聚烴氧(40)酯、吐溫80、甘油明膠、月桂氮I酮、聚氧乙烯硬脂酸酯。
12.如權(quán)利要求11所述的含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，所述保婦康栓各原料的重量份組成為 莪術(shù)油82 冰片75 吐溫80 75 甘油明膠3400。
13.如權(quán)利要求11所述的含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，所述栓劑各原料的重量份組成為 莪術(shù)油82 冰片75吐溫80 75 聚氧乙烯硬脂酸酯1551。
14.如權(quán)利要求11所述的含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，所述基質(zhì)還包括聚乙二醇類基質(zhì)，所述保婦康栓各原料的重量份組成為 莪術(shù)油82冰片75 硬脂酸聚烴氧(40)酯1235 月桂氮 $酮17.5 聚乙二醇4000 200聚乙二醇200 120。
15.如權(quán)利要求11所述的含有膨脹載體的保婦康栓，其特征在于，所述基質(zhì)還包括聚乙二醇類基質(zhì)，所述保婦康栓各原料的重量份組成為 莪術(shù)油82冰片75 吐溫-80 18. 5 聚乙二醇4000 944 聚乙二醇400 472。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含有膨脹載體的保婦康栓，是由重量份為60-100的莪術(shù)油、重量份為60-100的冰片、基質(zhì)與重量份為500-2000膨脹載體的制成的陰道栓劑，至少一部分活性成分與至少一部分基質(zhì)形成含藥層涂敷在膨脹載體表面，膨脹載體的膨脹值大于1.5。本發(fā)明有益效果在于，使用方便并且避免污染衣物、起效時(shí)間快并且作用時(shí)間較長、能夠?qū)⒒钚运幬锞鶆蚍植荚谡麄€(gè)陰道壁及子宮頸并滲入到粘膜皺褶深部，更令人意想不到的是，即使不使用聚乙二醇和幾乎不使用水的條件下，仍然可以實(shí)現(xiàn)上述技術(shù)效果，對(duì)霉菌性陰道炎有效率為96.2%，老年性陰道有效率為96.6%。
文檔編號(hào)A61P15/00GK103041311SQ20131000499
公開日2013年4月17日 申請(qǐng)日期2013年1月7日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月7日
發(fā)明者邱學(xué)良, 邱明世 申請(qǐng)人:哈爾濱歐替藥業(yè)有限公司, 邱明世