專利名稱：右旋蘭索拉唑鈉的凍干制劑及其制備方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及藥物制劑領域，具體涉及右旋蘭索拉唑鈉的凍干制劑以及這種凍干制劑的制備方法。
背景技術(shù)：
蘭索拉唑(Lansoprazole, Cas No. :103577-45-3)是由日本武田制藥公司開發(fā)的具有胃酸分泌抑制作用的苯并咪唑類衍生物，于1986年由Nohara Akira等首先合成，并且通過臨床實驗證明該化合物具有抗?jié)兓钚浴⒖刂莆杆岱置?、保護胃黏膜、毒性低等特點，于1992年首次在日本上市。蘭索拉唑的化學名為2-[3-甲基-4-( 2，2，2-三氟乙基)_2_吡唳基]-甲基亞磺酰基-IH-苯并咪唑,具有式(Lansoprazo] e)所示的化學結(jié)構(gòu)。
權(quán)利要求
1.一種右旋蘭索拉唑鈉凍干制劑，其特征在于，該凍干制劑由右旋蘭索拉唑鈉、羥丙基-β -環(huán)糊精和酸堿調(diào)節(jié)劑組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的右旋蘭索拉唑鈉凍干制劑，其特征在于，所述的凍干制劑中右旋蘭索拉唑鈉與羥丙基-β-環(huán)糊精的重量比為I :1 30，酸堿調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)凍干前溶液的pH值為10. O 12.0。
3..根據(jù)權(quán)利要求I所述的右旋蘭索拉唑鈉凍干制劑，其特征在于，所述的凍干制劑中右旋蘭索拉唑鈉與羥丙基-β-環(huán)糊精的重量比為1:1 10，酸堿調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)凍干前溶液的pH值為10. 5 11. 5,其中酸堿調(diào)節(jié)劑為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉或碳酸氫鈉。
4.制備權(quán)利要求I 3任一項所述的右旋蘭索拉唑鈉凍干制劑的方法，其特征在于，該方法為 (1)取70%處方量的注射用水，加入處方量的羥丙基-β-環(huán)糊精，攪拌至完全溶解，加入酸堿調(diào)節(jié)劑，降溫后調(diào)節(jié)pH至10. O 12. O之間； (2)再加入處方量的右蘭索拉唑鈉原料，攪拌至完全溶解，并補足注射用水至全量； (3)加入O.05%針用活性炭，室溫攪拌，過濾除炭，中間體檢測合格后灌裝，置凍干機中凍干。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備右旋蘭索拉唑鈉凍干制劑的方法，其特征在于，步驟(!)中降溫為10 30°C。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種右旋蘭索拉唑鈉凍干制劑，該凍干制劑由右旋蘭索拉唑鈉、羥丙基-β-環(huán)糊精和酸堿調(diào)節(jié)劑組成。本發(fā)明還提供一種制備上述凍干制劑的方法。利用本發(fā)明的技術(shù)方案制得的凍干制劑在較寬的pH值范圍內(nèi)，保持較好的復溶性和溶液穩(wěn)定性，增強臨床用藥的便利性和安全性；另外，處方中使用羥丙基-β-環(huán)糊精，可以起到穩(wěn)定劑和賦形劑的作用，即一方面可以有效地降低右旋蘭索拉唑鈉的消旋化，另一方面可以使得制得的凍干制劑外觀疏松、飽滿、完整，非常適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61K31/4439GK102908322SQ201210443568
公開日2013年2月6日 申請日期2012年11月8日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月8日
發(fā)明者薛峪泉, 楊勇, 包玉勝, 張峰, 晁陽, 葉海 申請人:南京優(yōu)科生物醫(yī)藥有限公司