專利名稱：一種拉米夫定片劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種拉米夫定片及其制備方法。
背景技術(shù)：
拉米夫定(Lamivudine)，其化學(xué)名稱為(2R-順式M-氨基-l- (2-羥甲基-l， 3-氧 硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮 其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
分子式C8HuN303S 分子量229.26
拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對體外及實(shí)驗(yàn)性感染動物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV) 有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸 鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米 夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正 常細(xì)胞脫氧核苷的代謝，它對哺乳動物DNA聚合酶a和e的抑制作用微弱，對哺乳動 物細(xì)胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。 對大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測結(jié)果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制， 其抑制作用持續(xù)于整個治療過程，同時使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長期應(yīng)用可顯著改 善肝臟壞死炎癥性改變，并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。
拉米夫定口服吸收良好而迅速，成人口服拉米夫定0.1g約1小時達(dá)血峰濃度，生物 利用度達(dá)80% 85%， HBV感染的肝細(xì)胞代謝為三磷酸拉米夫定，對正常的DNA多聚 酶沒有活性，而且不會與線粒體DNA相結(jié)合，對哺育動物DNA聚合酶的抑制作用微弱，對哺育動物DNA含量及功能無明顯影響，病人可長期服用。
拉米夫定目前是治療乙肝的首選藥物，自投放市場以來一直作為抗病毒的一線用 藥。拉米夫定原料是需要通過制成合適的劑型才能使用或方便服用，由于我國擁有龐大 的乙肝患者人群，目前主要依靠國外公司提供的拉米夫定遠(yuǎn)遠(yuǎn)不能滿足各方面的需求， 而且價格昂貴，給病人造成嚴(yán)重的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。

發(fā)明內(nèi)容
為了解決目前依靠國外公司提供拉米夫定價格昂貴的問題，本發(fā)明提供一種質(zhì)量可 控、價格低廉的拉米夫定片劑及制備方法。 實(shí)現(xiàn)上述目的的技術(shù)解決方案如下 一種拉米夫定片劑由下列重量份的原料組成
拉米夫定100份、微晶纖維素90 110份、羧甲基淀粉鈉15 25份、羥丙甲纖維 素1 5份、硬脂酸鎂1 5份、50%乙醇90 110份。
上述拉米夫定片劑的制備方法包括下列工藝步驟
(1) 稱取上述重量份的拉米夫定、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉分別過100目篩
(2) 將微晶纖維素與拉米夫定混合均勻，得混合料；
(3) 稱取上述重量份的50%乙醇、羥丙甲纖維素?cái)嚢杈鶆?，作為粘合劑加入歩驟 (2)制得的混合料中，制成軟材，過20目篩制成顆粒，置于烘箱中65'C以下干燥得干
顆粒；
(4) 將干顆粒過20目篩網(wǎng)進(jìn)行整粒；
(5) 在整粒中加入上述重量份的硬脂酸鎂、羧甲基淀粉鈉混合均勻，得混合粒；
(6) 將混合粒置壓片機(jī)上壓制成片；
(7) 檢驗(yàn)合格后包裝成品。
本發(fā)明的有益技術(shù)效果是本發(fā)明所述的拉米夫定片劑由活性成分拉米夫定
(Lamivudine)、稀釋劑微晶纖維素(Microcrystalline Cellulose)、崩解劑羧甲基淀 粉納(Carboxymethylstarch Sodium)、潤滑劑硬月旨酸鎮(zhèn)(Magnesium Stearate)禾卩粘 合劑50%乙醇(50% Alcohol)、羥丙甲纖維素(Hypromellose)制成，選用上述物料 來源方便，價格低廉，生產(chǎn)過程簡單，操作便捷，容易將具有活性成分的主藥拉米夫定 加工成符合藥品標(biāo)準(zhǔn)的片劑；本發(fā)明的制備方法工藝簡單易行，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定可控，其溶出度高，二十分鐘內(nèi)，拉米夫定基本上全部溶出。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合實(shí)施例，對本發(fā)明作進(jìn)一步地描述。 實(shí)施例1
取下列原料拉米夫定100g、微晶纖維素90g、羧甲基淀粉鈉15g、羥丙甲纖維素 lg、硬脂酸鎂lg、 50X乙醇90g。
拉米夫定片劑的制備方法包括下列工藝歩驟
(1) 稱取上述重量份的拉米夫定、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉分別過IOO目篩；
(2) 將微晶纖維素與拉米夫定混合均勻，得混合料；
(3) 稱取上述重量份的50%乙醇、羥丙甲纖維素?cái)嚢杈鶆?，作為粘合劑加入歩驟 (2)制得的混合料中，制成軟材，過20目篩制成顆粒，置于烘箱中65'C以下干燥得干
顆粒；
(4) 將干顆粒過20目篩網(wǎng)進(jìn)行整粒；
(5) 在整粒中加入上述重量份的硬脂酸鎂、羧甲基淀粉鈉混合均勻，得混合粒；
(6) 將混合粒置壓片機(jī)上壓制成片，可制備拉米夫定片IOOO片，每片含活性成分 拉米夫定100mg;
(7) 檢驗(yàn)合格后包裝成品。 服用方法及劑量
拉米夫定片通常與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒聯(lián)合用于HIV感染患者；感染乙型肝炎病毒 (HBV)患者，成人劑量，口服，每日一次，每次100mg (活性成分拉米夫定的劑量)。 實(shí)施例2:
取下列原料拉米夫定100g、微晶纖維素100g、羧甲基淀粉鈉20g、羥丙甲纖維素 3g、硬脂酸鎂3g、 50X乙醇100g。可制備拉米夫定片IOOO片，每片含活性成分拉米夫 定100mg。其余同實(shí)施例1。 實(shí)施例3:
取下列原料拉米夫定100g、微晶纖維素110g、羧甲基淀粉鈉25g、羥丙甲纖維素 5g、硬脂酸鎂5g、 50X乙醇110g?？芍苽淅追蚨ㄆ琁OOO片，每片含活性成分拉米夫 定100mg。其余同實(shí)施例1。
權(quán)利要求
1、一種拉米夫定片劑，其特征在于由下列重量份的原料組成拉米夫定100份、微晶纖維素90～110份、羧甲基淀粉鈉15～25份、羥丙甲纖維素1～5份、硬脂酸鎂1～5份、50％乙醇90～110份。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種拉米夫定片劑的制備方法，其特征在于包括下列工藝步驟(1) 稱取上述重量份的拉米夫定、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉分別過IOO目篩；(2) 將微晶纖維素與拉米夫定混合均勻，得混合料；(3) 稱取上述重量份的50%乙醇、羥丙甲纖維素?cái)嚢杈鶆颍?作為粘合劑加入步驟(2)制得的混合料中，制成軟材，過20目篩制成顆粒，置于烘箱中65'C以下干燥得干顆粒；(4) 將干顆粒過20目篩網(wǎng)進(jìn)行整粒；(5) 在整粒中加入上述重量份的硬脂酸鎂、羧甲基淀粉鈉混合均勻，得混合粒；(6) 將混合粒置壓片機(jī)上壓制成片；(7) 檢驗(yàn)合格后包裝成品。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種拉米夫定片劑及制備方法，解決了目前依靠國外公司提供拉米夫定價格昂貴的問題。一種拉米夫定片劑由下列重量份的原料組成拉米夫定100份、微晶纖維素90～110份、羧甲基淀粉鈉15～25份、羥丙甲纖維素1～5份、硬脂酸鎂1～5份、50％乙醇90～110份。本發(fā)明原料來源方便，價格低廉，生產(chǎn)過程簡單，操作便捷，容易將具有活性成分的主藥拉米夫定加工成符合藥品標(biāo)準(zhǔn)的片劑，本發(fā)明的制備方法工藝簡單易行，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定可控。
文檔編號A61K9/20GK101461790SQ200910116030
公開日2009年6月24日 申請日期2009年1月9日 優(yōu)先權(quán)日2009年1月9日
發(fā)明者斌 劉, 鋮 操, 沈蔡月, 邢懷陽, 郭翠平, 金忠紅 申請人:安徽貝克生物制藥有限公司