專利名稱：一種具有皮膚美白作用的組合物及其用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種具有皮膚美白作用的純天然植物組合物和用途，可用于化妝品和透皮制劑領域。
背景技術：
目前，市面上護膚品很多，主要作用是保濕、美白、祛斑、除皺。很多化合物對皮膚具有顯著的美白作用，但是另一方面具有很大的毒副作用。目前利用復方中藥提取物制成美白類的相關產(chǎn)品較少，開發(fā)利用中藥提取物非常具有前景。目前認為，日光的照射以及生活、工作環(huán)境的輻射能造成皮膚的暗沉、色斑。要改善這類的皮膚問題，主要通過對黑色素這類物質(zhì)的研究。黑色素主要組成是兩種醌黑型的聚合物真黑色素和類黑色素。一般認 為，酪氨酸酶的活性程度對色素的沉積起著主要的作用，控制黑色素細胞中色素的形成過程。酪氨酸酶催化黑色素形成是開始的最關鍵的一步，即酪氨酸轉(zhuǎn)化為多巴醌。一般認為，酪氨酸酶的活性程度對色素的沉積起著主要的作用。酪氨酸酶是目前唯一已明確的黑色素代謝酶，是皮膚黑素生物合成的主要限速酶，不僅決定黑素合成的速率，還是黑素細胞(MC)分化成熟的特征性標志。調(diào)控酪氨酸的活性可增加或阻止皮膚黑素生成。氧氣在生物體內(nèi)生成氧自由基時，產(chǎn)生的第一個自由基便是超氧陰離子自由基，它不僅自身具有毒性，而且可以經(jīng)過一系列反應生成其它氧離子自由基，進一步對生物產(chǎn)生損害作用。因此對超氧陰離子自由基的研究在生物的損傷、黑色素合成和衰老方面有著重要的意義。隨著中草藥的迅速發(fā)展與現(xiàn)代技術研究手段的結合，中草藥有效成分的分離、鑒定變得更加細微，其藥理作用更加明確，中草藥的有效成分也被廣泛有效地應用于美白化妝品中。古代人民在長期的生活實踐中總結出大量利用植物進行美容的知識。利用植物的根、莖、皮、葉、花、果等物質(zhì)作用于皮膚組織后，通過新陳代謝，產(chǎn)生維生素等物質(zhì)參與色素代謝，達到美白的目的。目前報道具有美白作用的中藥較多，如劉磊，等，中藥人參在美白護膚品中的應用，黑龍江醫(yī)藥，Vol. 25No. 12012，報道了人參皂苷具有美白作用；楊建華，等，肉蓯蓉苯乙醇總苷對酪氨酸酶活性的抑制作用，華西藥學雜志，2010，25 (5) =533-535,報道了肉蓯蓉苯乙醇總苷對酪氨酸酶活性的抑制作用，可為開發(fā)利用肉蓯蓉中的美白成分提供依據(jù)。高瑞英，等，當歸提取物抗皮膚衰老及美白功效體外實驗研究，時珍國醫(yī)國藥，2010年第21卷第4期，報道了當歸提取物具有較好的抗皮膚老化和美白雙重功效；趙進，等，紅景天活性成分的提取工藝及其美容功效研究，日用化學工業(yè)，2009年12月第39卷第6期，報道了紅景天提取液具有體外抗氧化和抑制酪氨酸酶的能力，可以作為延緩衰老和美白化妝品添加劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的技術方案是提供了一種具有皮膚美白作用的組合物，本發(fā)明的另一技術方案是提供了該組合物的用途。本發(fā)明提供了一種具有皮膚美白作用的組合物，它是由下述重量配比的原料制備而成的制劑人參2-6份、肉蓯蓉2-6份、當歸20-40份、銀杏葉15-35份、紅景天10-30份。進一步優(yōu)選地，它是由下述重量配比的原料制備而成的制劑人參4. 12份、肉蓯蓉4. 32份、當歸27. 40份、銀杏葉23. 44份、紅景天17. 62份。本發(fā)明組合物是由人參、肉蓯蓉、當歸、銀杏葉、紅景天的原生藥粉或水或有機溶劑提取物為活性成分，加入可接受的輔料或輔助性成分制備成常用的皮膚外用制劑。其中，所述的活性成分的重量配比為人參提取物20-125份、肉蓯蓉提取物20-100份、當歸提取物100-600份、銀杏葉提取物100-600份、紅景天提取物100-600份。其中，各提取物的提取方法為人參，水煎，大孔樹脂洗脫后，收集洗脫液，濃縮干 燥。肉蓯蓉加熱回流，提取液濃縮醇沉，加水溶解后通過大孔樹脂吸附，洗脫液濃縮干燥。當歸，95%乙醇脫脂后加水提取，醇沉后烘干。銀杏葉，加熱回流，提取液過大孔樹脂吸附后，洗脫液濃縮后烘干。紅景天，加熱回流后提取，合并濾液，濃縮后干燥。進一步優(yōu)選地，所述的活性成分的重量配比為人參提取物50-125份、肉蓯蓉提取物40-75份、當歸提取物250-350份、銀杏葉提取物250-300份、紅景天提取物200-250份。更進一步優(yōu)選地，所述的活性成分的重量配比為人參提取物50份、肉蓯蓉提取物40份、當歸提取物300份、銀杏葉提取物300份、紅景天提取物200份。其中，所述的人參提取物中含有人參皂苷Rgl、人參皂苷Re和人參皂苷Rd的重量百分含量不少于15%;肉蓯蓉提取物中苯乙醇總苷的重量百分含量不少于10%;當歸提取物中當歸多糖的百分含量不少于5% ;銀杏葉提取物中總黃酮醇苷的重量百分含量不少于24. 0%，萜類內(nèi)酯以白果內(nèi)酯，銀杏內(nèi)酯A，銀杏內(nèi)酯B和銀杏內(nèi)酯C總量計，重量百分含量不少于6. 0% ;紅景天提取物中紅景天苷的重量百分含量，不少于8%。其中，所述的活性成分還包括皮膚營養(yǎng)成分透明質(zhì)酸、硫酸軟骨素，以及其它普通化妝品醫(yī)藥品皮膚外用劑的其它成分的一種或其混合物。其中，所述的普通化妝品醫(yī)藥品皮膚外用劑包括維生素A，維生素B、維生素C、維生素D、維生素E ;骨膠原蛋白。其中，所述的制劑為化妝水、霜、乳液或面膜。本發(fā)明還提供了該組合物在制備改善皮膚黑色素形成、補充皮膚水分、增加皮膚彈性的化妝品中的用途。發(fā)明人通過研究本發(fā)明組合物對酪氨酸酶的抑制作用、清除超氧陰離子自由基作用以及臨床試驗研究，證明本發(fā)明美白組合物具有美白祛斑的作用。通過非臨床實驗和臨床實驗表明，該美白化妝品具有多向調(diào)節(jié)作用，成分互相配合，功能互補，通過協(xié)同作用，增加美白功效。本發(fā)明化妝品組方合理，工藝科學，生物利用度高，功能顯著，無毒副作用，長期使用可減緩黑色素的形成，增加皮膚的水分和彈性。
具體實施例方式通過實驗來進一步闡述本發(fā)明所述藥物的有益效果，但不應理解為是對本發(fā)明的進一步限定，根據(jù)本發(fā)明的上述內(nèi)容，按照本領域的普通技術知識和常用方法，在不脫離本發(fā)明上述基本技術思想前提下，做出其他多種形式的修改、替換或變更所實現(xiàn)的技術均屬于本發(fā)明的范圍。本發(fā)明人經(jīng)過多年的研究和臨床試驗證實按照適當?shù)谋壤梢园l(fā)揮協(xié)同作用。實施例I本發(fā)明組合物I的制備各成分按百分含量計A 油相硬脂酸甘油酯3%、span601. 5%、Tween603%、白油 18%、維生素 Α0· 5%、維生素 D0. 5%、維生素El%B 水相人參提取物2. 5%、肉蓯蓉提取物I. 5%、當歸提取物6%、銀杏葉提取物5%、紅景天提 取物4%、甘油5%、卡波姆3. 5%、透明質(zhì)酸I. 5%，維生素B0. 5%，維生素CO. 5%、蒸餾水42. 5%本發(fā)明美白祛斑乳液的制備將水相和油相分別熔化后保溫攪拌，在油相攪拌的同時，慢慢將水相加入乳化罐中攪拌，繼續(xù)攪拌20min，停止攪拌，靜置、冷卻，即得美白祛斑乳液。實施例2本發(fā)明組合物2的制備人參提取物2%、肉蓯蓉提取物1%、當歸提取物5%、銀杏葉提取物5%、紅景天提取物5%、甘油8%、甘油丙烯酸酯2%、丁二醇6%、三乙醇胺4%、透明質(zhì)酸5%、骨膠原蛋白1%、維生素B0. 5%、維生素CO. 5%，維生素El%、去離子水54%。本發(fā)明化妝水的制備將人參提取物、肉蓯蓉提取物、當歸提取物、銀杏葉提取物、紅景天提取物混合后，加入甘油、甘油丙烯酸酯、丁二醇、三乙醇胺、透明質(zhì)酸、維生素B、維生素C、維生素E、去離子水，即得美白化妝水。實施例3本發(fā)明組合物3的制備人參提取物1%、肉蓯蓉提取物1%、當歸提取物7%、銀杏葉提取物6%、紅景天提取物5%、甘油8%、聚乙二醇600017%、聚乙烯醇15%、三乙醇胺8%、透明質(zhì)酸3%、維生素Cl%、維生素El%、去尚子水27%。本發(fā)明面膜的制備將去離子水合聚乙烯醇混合加熱攪拌，加入聚乙二醇6000、甘油、三乙醇胺攪拌，待冷卻至室溫，加入透明質(zhì)酸、維生素C、維生素E，再加入人參提取物、肉蓯蓉提取物、當歸提取物、銀杏葉提取物、紅景天提取物，充分攪拌，使固體物質(zhì)在膠體中分散均勻，即得美白祛斑面膜。實施例4本發(fā)明組合物4的制備A 油相硬脂酸3. 5%，十八醇2. 51%，十六醇2. 5%，白油4. 1%，吐溫-600. 5%，羊毛脂I. 2%，橄欖油O. 5%、維生素A0. 5%、維生素D0. 5%、維生素E0. 5%。B 水相人參提取物1%、肉蓯蓉提取物O. 8%、當歸提取物6%、銀杏葉提取物6%、紅景天提取物4%、甘油6. 5%，三乙醇胺O. 31%，透明質(zhì)酸O. 5%、維生素B0. 5%、維生素CO. 5%、蒸餾水
57.58%本發(fā)明美白霜的制備將水相和油相分別熔化后，在水相攪拌的同時，慢慢將油相加入乳化罐中攪拌，繼續(xù)攪lh，停止攪拌，靜置、冷卻，即得美白乳霜。 實施例5本發(fā)明組合物的制備
本發(fā)明各組分的重量配比為(以制備的產(chǎn)品總量為IOOg為例)人參提取物lg、肉蓯蓉提取物O. 8g、當歸提取物6g、銀杏葉提取物6g、紅景天提取物4g。換算為各藥材的重量為人參4. 12g、肉蓯蓉4. 32g、當歸27. 40g、銀杏葉23. 44g、紅景天17. 62g。其中，各提取物的提取方法為人參，加水煎煮兩次，煎液濾過，合并濾液，通過大孔吸附樹脂柱，用60%乙醇洗脫，收集洗脫液，濃縮至密度為1.06-1.08 (80°C)的清膏，干燥，粉碎后，用高效液相色譜法測得，本品含人參皂苷Rgl、人參皂苷Re和人參皂苷Rd的總量不少于15%。肉蓯蓉，粉碎成小塊，以70%乙醇加熱回流提取，收集提取液，濃縮至密度為
1.01-1.I (50°C)稠膏，加乙醇至含醇量60%，靜置過夜，過濾，濃縮濾液，加水溶解。水液通過大孔吸附樹脂柱層析，分別以水、乙醇溶液洗脫，收集30%-50%乙醇洗脫流份，減壓濃縮至稠膏，干燥，即得苯乙醇總苷的精制粉末。用高效液相色譜法測得，苯乙醇總苷的含量不少于10%，用高效液相色譜法測得，本品苯乙醇總苷的含量不少于10%。當歸，取當歸100g，加入8倍量95%乙醇室溫浸泡過夜，間隔搖勻，過濾，殘渣室溫干燥。將脫脂后的當歸加水提取50min，過濾，濾液減壓濃縮至溶液的1/3體積。濃縮液加入乙醇使醇含量達50%，靜置過夜，濾過，沉淀物無水乙醇洗滌3次，50°C烘干的當歸多糖AP。以苯酚-硫酸法測定，當歸多糖的含量不少于5%。銀杏葉，粉碎，用50%乙醇加熱回流提取，合并提取液，回收乙醇并濃縮至適量，大孔吸附樹脂上柱，依次用水及不同濃度的乙醇洗脫，收集相應的洗脫液，回收乙醇，濃縮成稠膏，真空干燥，粉碎后，高效液相色譜法測得總黃酮醇苷不少于24. 0%，萜類內(nèi)酯以白果內(nèi)酯，銀杏內(nèi)酯A，銀杏內(nèi)酯B和銀杏內(nèi)酯C總量計不少于6. 0%。紅景天，粗粉碎，用乙醇加熱回流提取，提取3次，合并濾液，將濾液濃縮至相對密度為I. 10-1. 14，減壓干燥，用高效液相色譜法檢測紅景天苷的含量，不少于8%。提取率取人參1kg，加水煎煮兩次，煎液濾過，合并濾液，通過大孔吸附樹脂柱，用60%乙醇洗脫，收集洗脫液，濃縮至密度為1.06-1.08 (80°C)的清膏，噴霧干燥，粉碎后，得到提取物243g。用高效液相色譜法測得，本品含人參皂苷Rgl、人參皂苷Re和人參皂苷Rd的總量不少于15%。取肉蓯蓉1kg，粉碎成小塊，以70%乙醇加熱回流提取，收集提取液，濃縮至密度為
1.01-1.I (50°C)稠膏，加乙醇至含醇量60%，靜置過夜，過濾，濃縮濾液，加水溶解。水液通過大孔吸附樹脂柱層析，分別以水、乙醇溶液洗脫，收集30%-50%乙醇洗脫流份，減壓濃縮至稠膏，干燥，得肉蓯蓉提取物精制粉末185g。用高效液相色譜法測得，苯乙醇總苷的含量不少于10%，用高效液相色譜法測得，本品苯乙醇總苷的含量不少于10%。取當歸1kg，加入8倍量95%乙醇室溫浸泡過夜，間隔搖勻，過濾，殘渣室溫干燥。將脫脂后的當歸加水提取50min，過濾，濾液減壓濃縮至溶液的1/3體積。濃縮液加入乙醇使醇含量達50%，靜置過夜，濾過，沉淀物無水乙醇洗滌3次，50°C烘干的當歸多糖AP共219g。以苯酚-硫酸法測定，當歸多糖的含量不少于5%。取銀杏葉1kg，粉碎，用50%乙醇加熱回流提取，合并提取液，回收乙醇并濃縮至適量，大孔吸附樹脂上柱，依次用水及不同濃度的乙醇洗脫，收集相應的洗脫液，回收乙醇，濃縮成稠膏，真空干燥，粉碎后得銀杏提取物256g，高效液相色譜法測得總黃酮醇苷不少于24. 0%,萜類內(nèi)酯以白果內(nèi)酯，銀杏內(nèi)酯A，銀杏內(nèi)酯B和銀杏內(nèi)酯C總量計不少于6. 0%。取紅景天1kg，粗粉碎，用乙醇加熱回流提取，提取3次，合并濾液，將濾液濃縮至相對密度為I. 10-1. 14，減壓干燥，得到紅景天提取物227g用高效液相色譜法檢測紅景天苷的含量，不少于8%。本發(fā)明各原料藥的提取方法不僅限于上述方法，通過指標成分的限定，采用文獻報道的其它方法也可替代。以下通過藥效學試驗說明本發(fā)明的有益效果試驗例I本發(fā)明組合物酪氨酸酶抑制活性實驗分別配制實施例I和實施例2的組合物溶液，濃度為10mg/ml實施例5的組合物 溶液，以及人參提取物，肉蓯蓉提取物，當歸提取物，銀杏葉提取物，紅景天提取物。配制2%熊果苷溶液，2%氫醌溶液，取各試驗溶液組各6ml，在各試驗組中加入O. 0250g酪氨酸以及4ml,pH6. 8的緩沖溶液(磷酸-朽1檬酸mcllvains緩沖液)，在37 恒溫水槽中加熱IOmin,再加入4ml酪氨酸酶水溶液(O. 05mg/ml, mcllvains緩沖液)，充分攪拌,于37°C反應15min后，測定475nm吸光度(Dl)。不加組合物溶液或其他供試品溶液進行上述相同的試驗，測得吸光度(D2)。在不加組合物溶液或其他供試品溶液和酪氨酸酶的條件下再進行上述同樣試驗，測得吸光度(D3)作為對照組。計算組合物溶液對酪氨酸酶的抑制率酪氨酸酶活性抑制率=(D2-D1)/(D2_D3)，結果見表I。表I表明組合物溶液對酪氨酸酶的抑制效果較好，抑制率為38. 5%。表I對酪氨酸酶的抑制率
權利要求
1.一種具有皮膚美白作用的組合物，其特征在于它是由下述重量配比的原料制備而成的制劑 人參2-6份、肉蓯蓉2-6份、當歸20-40份、銀杏葉15-35份、紅景天10-30份。
2.根據(jù)權利要求I所述的組合物，其特征在于它是由下述重量配比的原料制備而成的制劑 人參4. 12份、肉蓯蓉4. 32份、當歸27. 40份、銀杏葉23. 44份、紅景天17. 62份。
3.根據(jù)權利要求I所述的組合物，其特征在于它是由人參、肉蓯蓉、當歸、銀杏葉、紅景天的原生藥粉或水或有機溶劑提取物為活性成分，加入可接受的輔料或輔助性成分制備成常用的皮膚外用制劑。
4.根據(jù)權利要求3所述的組合物，其特征在于所述的活性成分的重量配比為人參提取物20-125份、肉蓯蓉提取物20-100份、當歸提取物100-600份、銀杏葉提取物100-600份、紅景天提取物100-600份。
5.根據(jù)權利要求4所述的組合物，其特征在于所述的活性成分的重量配比為人參提取物50-125份、肉蓯蓉提取物40-75份、當歸提取物250-350份、銀杏葉提取物250-300份、紅景天提取物200-250份。
6.根據(jù)權利要求5所述的組合物，其特征在于所述的活性成分的重量配比為人參提取物50份、肉蓯蓉提取物40份、當歸提取物300份、銀杏葉提取物300份、紅景天提取物200 份。
7.根據(jù)權利要求3-6任意一項所述的組合物，其特征在于所述的人參提取物中含有人參皂苷Rgl、人參皂苷Re和人參皂苷Rd的重量百分含量不少于15% ；肉蓯蓉提取物中苯乙醇總苷的重量百分含量不少于10%;當歸提取物中當歸多糖的百分含量不少于5%;銀杏葉提取物中總黃酮醇苷的重量百分含量不少于24. 0%，萜類內(nèi)酯以白果內(nèi)酯，銀杏內(nèi)酯A，銀杏內(nèi)酯B和銀杏內(nèi)酯C總量計，重量百分含量不少于6. 0% ;紅景天提取物中紅景天苷的重量百分含量，不少于8%。
8.根據(jù)權利要求3所述的組合物，其特征在于所述的活性成分還包括皮膚營養(yǎng)成分透明質(zhì)酸、硫酸軟骨素，以及其它普通化妝品醫(yī)藥品皮膚外用劑的其它成分的一種或其混合物。
9.根據(jù)權利要求8所述的組合物，其特征在于所述的普通化妝品醫(yī)藥品皮膚外用劑包括維生素A、維生素B、維生素C、維生素D、維生素E、骨膠原蛋白。
10.根據(jù)權利要求3所述的組合物，其特征在于所述的制劑為化妝水、霜、乳液，凝膠或面膜。
11.權利要求I所述的組合物在制備改善皮膚黑色素形成、補充皮膚水分、增加皮膚彈性的化妝品中的用途。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種具有皮膚美白作用的組合物，它是由下述重量配比的原料制備而成的制劑人參2-6份、肉蓯蓉2-6份、當歸20-40份、銀杏葉15-35份、紅景天10-30份。本發(fā)明還提供了該組合物的用途。本發(fā)明化妝品組方合理，工藝科學，生物利用度高，功能顯著，無毒副作用，長期使用可減緩黑色素的形成，增加皮膚的水分和彈性。
文檔編號A61K8/73GK102961296SQ20121055315
公開日2013年3月13日 申請日期2012年12月19日 優(yōu)先權日2012年12月19日
發(fā)明者林山, 郭文, 何宇新 申請人:成都山信藥業(yè)有限公司